导 师: 徐石海
授予学位: 硕士
作 者: ();
机构地区: 暨南大学
摘 要: Caulerpin(蕨藻红素)是一种从蕨藻属海藻中提取的双吲哚生物碱,该化合物具有促进植物生长、抗肿瘤、抗炎等生物活性。由于该化合物在海藻中的含量有限,很难大量获得,限制了进一步的研究及开发,为此寻找一种人工合成的方法解决后续研究开发药物的瓶颈问题。本文分为两部分:其一为对蕨藻红素进行全合成;其二为探讨蕨藻红素及其合成中间体的抗菌活性。论文第一部分,采用逆合成分析法设计五步合成路线,选用2-吲哚酮作为起始原料,通过Vilsmeier-Haack反应、吲哚上N端的保护、丙二酸二甲酯的取代等步骤对蕨藻红素进行全合成,并探索条件,提高其人工合成的总收率至13%;所合成的产物均通过1H-NMR、13C-NMR、ESI-HRMS等方法对所得产物进行表征。论文第二部分,本文通过CCK-8法抗菌活性实验、细胞凋亡实验、ROS水平和线粒体膜电位检测对蕨藻红素及其中间体的抗菌活性进行考察,发现随着浓度的递增,蕨藻红素能诱导细胞ROS的生成,从而促进金黄色葡萄球菌、白色念珠菌的凋亡;而中间体P2能通过降低大肠杆菌线粒体膜电位,从而抑制大肠杆菌的生长和增殖。更多还原
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