导　　师： 敖宁建; 顾留群

授予学位： 硕士

作　　者： (）;

机构地区： 暨南大学

摘　　要： 感染性疾病对人类的健康和社会生产都造成了严重的影响。长期以来,各种抗菌药物在治疗感染性疾病方面发挥着重要的作用。然而,由于抗生素和消毒剂的滥用,诱导出许多耐药微生物,导致抗菌问题急剧增加。因此,开发出新型的抗菌剂显得日益重要。本文以不同链长的PEG和对甲苯磺酰氯为原料,首先合成了含PEG链的对甲苯磺酸脂,然后分别与三苯基膦,N-正丁基咪唑,N-正十四烷基咪唑反应,得到了含PEG链的新型季鏻盐,N-正丁基咪唑盐和N-正十四烷基咪唑盐。运用核磁共振氢谱（1HNMR）、磷谱(31PNMR)和质谱（MS）对结构进行了鉴定。并对含PEG链的新型季鏻盐以及N-正十四烷基咪唑盐进行了抗菌性能和体外细胞毒性评价。另外,还探讨了含PEG链的N-正丁基咪唑盐在纤维素溶解上的应用以及体外细胞毒性,研究结果如下:（1）成功合成了一类以对甲苯磺酸根为阴离子的新型季鏻盐和咪唑盐,合成步骤简单,不需要进行成本昂贵的柱层析,适合进行大规模生产。（2）抗菌活性测试结果显示,二乙二醇单甲醚-三苯基对甲苯磺酸鏻（DGME-TPPS）的抗菌效果良好,且随着亲水性长链PEG长度的增加,抗菌效果逐渐降低。含PEG链的N-正十四烷基咪唑盐对革兰氏阴性菌（E.coil）和革兰氏阳性菌（S.aureus）抗菌效果显著。抗菌机理研究表明,此类季鏻盐和N-正十四烷基咪唑盐是通过杀菌来起抗菌作用的。（3）体外细胞毒性试验表明,聚乙二醇单甲醚（MW=750）-三苯基对甲苯磺酸鏻(mPEG750-TPPS)和N-正丁基咪唑盐对3T3细胞毒性极低,生物相容性良好。二乙二醇单甲醚-三苯基对甲苯磺酸鏻对人肝癌细胞HepG2有良好的抗肿瘤活性。含PEG链的N-正十四烷基咪唑盐对人肝癌细胞HepG2、乳腺癌细胞MCF-7、宫颈癌细胞Hela都有显著的抗肿瘤效果。因此,本研究合成的二乙二醇单甲醚-三苯基对甲苯磺酸鏻以

关 键 词： 季鏻盐 咪唑盐 聚乙二醇 抗菌性能 抗菌机理 细胞毒性

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