导　　师： 周琢强

授予学位： 硕士

作　　者： (）;

机构地区： 华南农业大学

摘　　要： 丹参是我国传统的中药之一，已有数千载的应用历史。传统的医籍记载丹参有“祛瘀止痛，活血通经，清心除烦”等疗效。近现代以来，丹参广泛应用于临床治疗冠状动脉心脏疾病、心肌梗死、血液循环疾病等心血管疾病。丹参的有效成分分为水溶性的酚酸类成分和脂溶性的丹参酮类，而酚酸类组分主体包括丹酚酸B、丹酚酸E等。由于水溶性成分的特性更符合临床治疗的应用，同时丹酚酸E比丹酚酸B在水中化学性质更稳定。因此，本研究选择丹参中含量极小、化学性质稳定且鲜有研究的组分丹酚酸E为结构基础，在其原有活性结构基础上使其形成钙盐形式，期望得到生物活性加强或具有新生物活性的新化合物。新化合物结构如下：　　此处为图片省略　　根据结构拆分，确定合成路线为A、B对接后再与氢氧化钙发生反应成盐，具体为：香兰素为原料经羟基保护、碳链延长、羧基保护、溴加成与消除得到3-(3,4-二甲氧基苯基)-2-溴丙烯酸乙酯;异香兰素经溴代、羟基保护、硼酸化得到2,3-二甲氧基苯基-6-甲酰基苯硼酸频哪醇酯。通过 suzuki偶联、碳链延长、脱酯键得到丹酚酸 E骨架结构。最后脱去甲氧基保护后，与氢氧化钙溶液反应成钙盐即得目标化合物2-[(3,4-二羟基苯基)甲烯基]-6’-[(1E)-2-羧酸乙烯基]-2’,3’-二甲氧基-(αE)-苯乙酸钙。

关 键 词： 丹参 有效成分 酚酸类组分 丹酚酸 衍生物 钙盐 化学合成 生物活性

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