导　　师： 郑奕雄;刘展眉

授予学位： 硕士

作　　者： ;

机构地区： 仲恺农业工程学院

摘　　要： 苦参碱是从传统中药植物苦参、苦豆子及广豆根等豆科植物中分离提取而来,是一种具有丰富生物活性的生物碱。大量研究表明其具有杀虫,抑菌和生长调节等生物活性。但因其有生物利用度低,给药量大,不易溶于水等缺点,从而限制了其推广应用。本文拟以苦参碱为先导化合物,在其13位引入杂环及其他活性基团,以期望提高苦参碱的生物活性和生物利用度,为创制高效环保的苦参碱类农药提供候选化合物。本研究主要分为以下几方面:（1）以槐果碱为先导化合物,通过Michael加成反应合成乙醇胺苦参碱（Mon-Mat）、N-甲基哌嗪苦参碱（Nmp-Mat）、环己胺苦参碱（Cyc-Mat）、吲哚苦参碱（Ind-Mat）、4-甲基环己胺苦参碱（M-Cyc-Mat）、4-氯吲哚苦参碱（Cl-Ind-Mat）、二硫代环己胺苦参碱（S-Cyc-Mat）、二硫代4-甲基环己胺苦参碱（S-M-Mat）、二硫代吡咯烷苦参碱（S-Pyd-Mat）、二硫代二乙胺苦参碱（S-Die-Mat）十种苦参碱衍生物,分离提纯,在柱色谱分离过程中摸索出了新的流动相,减少了分离的时间和洗脱剂量,也提高了实验的安全性。并作为单晶培养对象,成功培养得到其晶体结构,通过红外光谱分析初步确定官能团,单晶衍射进行结构确定。（2）以昆虫离体细胞Sf9（草地贪夜蛾卵巢离体细胞）为模型,对合成的Cyc-Mat、Ind-Mat、S-Die-Mat进行了细胞毒理活性筛选,初步预测分析其杀虫活性。结果显示,在2.5、3 mmol/L浓度下的槐果碱（Sop）、苦参碱（Mat）,对Sf9细胞生长反而有促进作用,到4、4.5 mmol/L时才对细胞有轻微的抑制作用。相同实验浓度下,对Sf9细胞生长抑制Cyc-Mat最高可达68.56%,Ind-Mat最高达81.62%。0.6mmol/L浓度下的S-Die-Mat对细胞分裂明显产生抑制作用,其抑制率为18.50%;在1.6mmol/L浓度下培养72h,细胞数量明显减少,抑制率高达86.34%,明显高于修饰前Sop和Mat的细胞活性。Cyc-Mat、In

关 键 词： 苦参碱衍生物 修饰合成 毒力检测 杀虫活性

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