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氚标记喹赛多在大鼠体内的处置研究

中文会议: 第九届全国药物和化学异物代谢学术会议论文集

会议日期: 2009-10-23

会议地点: 武汉

主办单位: 中国药理学会

作  者: ; ; ; ; ; ;

机构地区: 华中农业大学动物医学院

出  处: 《第九届全国药物和化学异物代谢学术会议》

摘  要: 喹赛多是喹噁啉类高效、低毒的抗菌促生长剂,具有应用于食品动物的开发前景。为全面揭示喹赛多在动物体内的变化过程及规律,合理评价其有效性与安全性,本研究采用放射性示踪技术,开展了氚标记喹赛多在大鼠体内的处置研究。大鼠灌服氚标记喹赛多后分别于不同时间点宰杀,测定不同时间各组织、脏器中放射性物质含量变化。结果表明,喹赛多可广泛分布与体内各器官、组织。肝脏中放射性物质残留时间最长,第7天仍可检出,第14天完全消失。其次为肾脏,然后是肺脏、皮肤、脾脏等。脑、膀胱、骨头中放射性舍量最低。停药后第14天所有组织(17种)检测不到放射性物质。肝脏中放射性物质残留时间最长,可确定为喹赛多残留的靶组织。大鼠一次性灌服氚标记喹赛多后收集尿液、粪便及组织样品。采用HPLC分离和放射性检测结合技术,研究喹赛多在大鼠体内的代谢与排泄规律。试验结果表明,尿液中除喹噁啉-2-羧酸以外,还存在4种放射性物质。粪便中除喹赛多原形和脱二氧喹赛多外,至少有3种放射性物质。肌肉和肝脏中均发现6—7种放射性物质。结果提示,喹赛多在大鼠体内除已知代谢物外,还存在多种位置代谢物。大鼠灌服喹赛多后,24 h可排出放射性药物91.22%±2.70%,主要排泄途径为粪便,排出量占给药量的60.25±1.78%,另34.75%±1.04%经尿液排出。尿液和粪便中回收的放射性药物量占给药总量的95.00%±1.29%。未知代谢物结构确证及性质研究和喹赛多消化道代谢尚待开展深入研究。

关 键 词: 喹赛多 放射性标记 体内残留 药物代谢 排泄规律 处置过程

领  域: [农业科学]

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