导　　师： 方浩

学科专业： J0701

授予学位： 硕士

作　　者： ;

机构地区： 山东大学

摘　　要： 在复杂的表观遗传学调控过程中，组蛋白的乙酰化状态对肿瘤的发生与发展起到重要的作用。细胞内组蛋白乙酰化和去乙酰化之间的失衡可引起正常细胞周期以及代谢行为的变化，从而导致肿瘤的发生。组蛋白去乙酰化酶(HISTONEDEACETYLASES，HDACS)是调节体内组蛋白以及非组蛋白乙酰化和去乙酰化平衡的关键酶之一。HDACS通过水解赖氨酸残基末端的酰胺键发挥作用。HDACS的过度表达可以抑制基因转录以及肿瘤抑制基因的表达。因此，HDACS已成为抗肿瘤药物设计中的热门靶标。HDACS抑制剂也成为有效的抗癌药物。目前，已有三个HDACS抑制剂被美国FDA批准上市用于...

关 键 词： 组蛋白去乙酰化酶抑制剂 喹啉环 合成工艺 抗癌活性

领　　域： [化学工程]