作　　者： ; ; ; ; ;

机构地区： 广东药学院医药化工学院

出　　处： 《中国医药工业杂志》 2011年第2期93-95,共3页

摘　　要： 用两种方法制得抗凝剂利伐沙班的中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(1):①溴苯相继与乙醇胺、氯乙酰氯反应得4-苯基吗啉酮,再经硝化、还原生成1,总收率约32%;②溴苯先硝化,再与乙醇胺反应得到2-(4-硝基苯胺基)乙醇,再经氯乙酰氯闭环、还原反应制得1,总收率约47%。 4-（4-Aminophenyl）-3-morpholinone is the key intermediate of anticoagulant rivaroxaban.Two synthetic routes were achieved from bromobenzene.One is that bromobenzene reacted with 2-aminoethanol to give 2-anilinoethanol,which was subjected to cyclization with chloroacetyl chloride,followed by nitration and reduction with an overall yield of about 32%.The other is that bromobenzene underwent a sequence of reactions of nitration, N-arylation,acylation,cyclization and reduction with an overall yield of about 47%.

关 键 词： 氨基苯基 吗啉酮 利伐沙班 抗凝药 中间体 合成

领　　域： [理学] [理学]