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多西环素注射液在猪体内的药动学及生物利用度研究
Pharmacokinetics and Bioavailability of Doxycycline Injection in Pigs

作  者: ; ; ; ; ; ; (杨阳);

机构地区: 华南农业大学兽医学院

出  处: 《华南农业大学学报》 2010年第4期121-124,共4页

摘  要: 健康猪7头,按拉丁方设计进行单剂量静注多西环素普通注射液、肌注10%和20%多西环素注射液的药动学试验,给药剂量根椐体质量以多西环素计均为20 mg/kg.以高效液相色谱法测定血药浓度,血药浓度-时间数据用WinNonlin计算机程序分析处理.猪静注多西环素注射液的主要药物动力学参数:药时曲线下面积(AUC)为(141.76±20.38)mg.h.L-1,体清除率(Cl)为(0.14±0.02)L.kg-1.h-1,表观分布容积(Vss)为(1.36±0.17)L.kg-1,消除半衰期(t1/2β)为(9.44±2.60)h;肌注10%和20%多西环素注射液的主要药物动力学参数分别为:AUC为(75.74±21.22)和(90.86±12.11)mg.h.L-1,达峰时间(tmax)为(1.05±0.24)和(1.30±0.30)h,峰浓度(Cmax)为(2.55±0.65)和(2.28±0.26)μg.mL-1,t1/2β为(32.74±8.66)和(58.36±7.33)h,生物利用度(F)为(52.42±8.97)%和(64.49±6.22)%.结果表明10%和20%多西环素注射液肌注后吸收较快,消除缓慢,消除半衰期延长,给药后72 h仍能达到对常见病原菌的有效血药浓度. The pharmacokinetics and bioavailability of doxycycline injection were investigated in 7 healthy pigs in a latine square experimental design following the single intravenous administration of doxycycline injection,intramuscular administration of 10% and 20% doxycycline injection,all at the dose of 20 mg/kg body mass.The plasma concentrations of doxycycline were determined by HPLC methods.The plasma concentration-time data obtained from experiments were analyzed using WinNonlin program.The main pharmacokinetic parameters after intravenous administration were as follows:AUC(141.76±20.38) mg·h·L-1,Cl(0.14±0.02) L·kg-1·h-1,Vss(1.36±0.17) L·kg-1,t1/2β(9.44±2.60) h.The main pharmacokinetic parameters for 10% and 20% doxycycline injection administration were as follows,respectively:AUC(75.74±21.22) and(90.86±12.11)mg·h·L-1,tmax(1.05±0.24) h and(1.30±0.30) h,Cmax(2.55±0.65) and(2.28±0.26) μg·mL-1,t1/2β(32.74±8.66) and(58.36±7.33)h,F(52.42±8.97)% and(64.49±6.22)%.These results showed that the 10% and 20% doxycycline hydrochloride injection were absorbed quickly,but eliminated slowly.The minimum effect concentration for some pathogenic bacteria could still be attained 72 h after the intramuscular administration of 10% or 20% doxycycline injection.

关 键 词: 多西环素 药物动力学

领  域: [农业科学] [农业科学] [农业科学]

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