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手性1-芳基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醇衍生物的合成与生物活性
Synthesis and Biological Activities of Enantioriched 1-Aryl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanols

作  者: ; ; ; ; ; ;

机构地区: 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室

出  处: 《有机化学》 2010年第2期285-288,共4页

摘  要: 取代苯乙烯1与KHSO5在手性催化剂2存在的条件下反应,生成1-芳基环氧化物3,3与1H-1,2,4-三唑在固体碳酸钾催化下作用,得到手性的1-芳基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙醇衍生物4.部分4对甾醇14α-脱甲基化酶表现出强结合作用. Substituted styrene 1 was reacted with KHSO5 in the presence of the chiral catalyst 2 to give aryloxiranes 3, which were subsequently treated with 1H-1,2,4-triazole and potassium carbonate to generate enantioriched 1-aryl-2-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)ethanols 4. Some of the triazoles 4 exhibited strong binding interactions with the cytochrome P450-dependent sterol 14α-demethylase (CYP51).

关 键 词: 三唑 手性 脱甲基化酶 抑菌活性

领  域: [理学] [理学] [理学] [理学]

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