作　　者： ; ;

机构地区： 广东食品药品职业学院

出　　处： 《广东化工》 2009年第6期61-63,共3页

摘　　要： 为了寻找具有更好抗惊厥活性及低神经毒性的化合物,文章以6-羟基-3,4-二氢-2(1H)-喹啉酮为起始原料合成了4个2-取代-7-苄氧基-4,5-二氢-[1,2,4]三氮唑[4,3-a]喹啉-1(2H)-酮衍生物,对目标化合物,采用小鼠最大电惊厥实验(MES),皮下戊四唑实验(sc-PTZ)测定了其抗惊厥活性,采用旋转法测定了神经毒性。药理实验结果显示目标化合物表现出了较强的抗惊厥活性,该结论证明喹啉并三氮唑化合物具有被开发为新型癫痫治疗药的优良品质。 To find cornpoourds with better anticonvulsant activity arid lower neurotoxicity, four 2-substituted-7-benzyloxy, 5-dihydro-[ 1,2,4]triazolo[4,3-a]quinolin-1 （2H）-ones derivatives were synthesized using 6-hydroxy-3,4-dihydro- 2（H）-quinolone as a starting material, and their anticonvulsant activities were evaluated by the maximal electroshock test （MES） and the subcutaneous pentylenetetrazole test （sc-PTZ） and their neurotoxicities were measured by the rotarod neurotoxicity test （Tox）. It was found that [1,2,4]triazole[4,3-a]quinolin- 1 -ones possess the potent of being explored to be a new anticonvulsant agent.

关 键 词： 三唑 喹啉 合成 抗癫痫

领　　域： [化学工程]