作　　者： ; ; ; ;

机构地区： 暨南大学生命科学技术学院化学系

出　　处： 《精细化工》 2006年第2期148-153,共6页

摘　　要： 2-三氯乙酰基吡咯（Ⅰ）与L-缬氨酸甲酯（Ⅱa）或L-苯丙氨酸甲酯（Ⅱb）在n（Ⅰ）：n（Ⅱ）=1：1，乙腈为溶剂，室温反应10-13h条件下，合成了系列标题化合物（Ⅲ），摩尔收率为71．3％-90．8％。通过元素分析、^1HNMR、IR和MS对产物结构进行了表征，培养了N-（4，5-二溴-2-吡咯甲酰基）-L-缬氨酸甲酯（Ⅲg）的单晶，并通过单晶X射线衍射分析研究了晶体结构。初步活性实验表明，部分目标产物对猪霍乱沙门氏菌、藤黄微球菌、粪链球菌、金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌有抑制作用，其中化合物Ⅲg对粪链球菌的最小抑制质量浓度（MIC）为0．078mg／mL。 A series of L-N-（ pyrrole-2-carbonyl）-α-aminoacid methyl esters （Ⅲ） were synthesized in 71.3%-90. 8% yields by acylation of methyl L-2-amino-3-methylbutanoate （Ⅱ a） or methyl L-2- amino-3-phenylpropanoate （Ⅱ b） with 2-trichloroacetylpyrroles （Ⅰ）. The reactions were performed with n（Ⅰ）：n（Ⅱ） =1：1 by stirring in acetonitrile at r. t. for 10-13 h. Structures of the title compounds were determined on the basis of ^1HNMR, IR, MS and elementary analysis. The crystal structure of m g was analyzed by single crystal X-ray diffraction. Preliminary antibiotic tests showed that some target compounds inhibit five kinds of bacteria such as Salmonella choleraesu, Micrococcus luteus, Streptococcus faecalis ,Staphylococcus aureus and Escherichia coli, and the MIC of compound Ⅲg against Streptococcus faecalis is 0. 078 mg / mL.

关 键 词： 吡咯甲酰基 氨基酸甲酯 酰基化反应 抑菌活性

领　　域： [化学工程]